中研院篩選天然物 研發新型抗生素

天然物是抑菌劑重要來源之一，中央研究院1日表示，中研院國防醫學院生命科學所博士生吳韋伸在前中研院長翁啟惠等指導下，研發出新型高效能篩選平台。透過這項技術篩選出4種天然物分子，可有效抑制細菌轉醣酶，未來可望打造新型抗生素。這項研究發表於《美國化學學會期刊》（Journal of the American Chemical Society）。

目前使用的抗生素中，有些抗生素的作用為阻止細菌的細胞壁合成，細菌細胞壁的主要成分為胜肽聚醣，它是由盤尼西林結合蛋白中的轉醣酶和轉胜肽酶催化合成。

中研院說，轉醣酶座落在細菌細胞壁外圍，具容易與小分子接觸的特性，也是細菌合成細胞壁時不可或缺要素，非常適合作為對抗細菌的標的。針對轉醣酶設計開發新型抗生素，成為現階段消弭抗藥性細菌的重要目標。

中研院表示，研究團隊研發出採用親和性分離的篩選平台，可快速且高效率的分離、純化出細菌轉醣酶抑制分子。透過這個機制篩選再經結構鑑定後，研究團隊找到TAN1532B、Bequinostatin E、Benastatin B、Albofungin等4種天然物分子，不僅能抑制細菌轉醣酶，更具有廣泛抑菌效果，尤其是可以成功抑制抗藥性葡萄球菌與抗藥性腸球菌的生長。

當中Albofungin對大部分的革蘭氏陰性菌均能有效的抑制其生長，例如：它可以對抗鮑氏不動桿菌、綠膿桿菌與克雷伯氏肺炎菌，以及這些細菌的抗藥性突變株。

研究團隊表示，目前已與其他實驗室合作，測試相關分子對不同臨床抗藥性菌株的效果，並計畫以這些分子與細菌轉醣酶結合的結構，發展更有效的抗生素。